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生物医药
氯虫苯甲酰胺水分散纳米复合粒剂生产技术

一、背景技术

(一)氯虫苯甲酰胺

    氯虫苯甲酰胺,化学名为3-溴-N-[4-氯-2-甲基-6-[(甲氨基甲酰胺基)苯]-1-(3-氯吡啶-2-基)-1-氢-吡啶-5-甲酰胺,是美国杜邦公司开发的一种新型邻甲酰胺基苯甲酰胺类杀虫剂。该杀虫剂是昆虫鱼尼丁受体抑制剂,主要通过诱导昆虫鱼尼丁受体调控的胞内钙离子释放而表现出杀虫作用。氯虫苯甲酰胺具有触杀和胃毒作用,表现出高效、光谱、持效等特点,可用于防治多种鳞翅目害虫,其防治效果明显优于当前生产中使用的其他商品化杀虫品种,对其他杀虫剂不存在交互抗性,且对天敌昆虫安全,可用于害虫综合治理和抗性治理,使用于蔬菜。甜菜、棉花等作物防治各种害虫,如甜菜碱蛾、甘蓝夜蛾、小菜蛾、菜粉蝶、棉铃虫、红玲虫对各龄期幼虫都有很好的防治效果。氯虫苯甲酰胺被国际上誉为新一代高效杀虫剂,目前市场上氯虫苯甲酰胺大部分为悬浮液,剂型单一,且药效缓释性和稳定性还有改进空间。

(二)水分散粒剂

    水分散粒剂是上世纪80年代发展起来一种农药新剂型,是当今农药制剂中综合性能最全面和最完善的产品,被认定为 21 世纪最具有生命力的剂型之一。水分散粒剂是将农药制成一种干的、无粉尘的、能够自由流动,而又容易在水中扩散的一种农药剂型。与其他农药剂型相比,水分散粒剂顺应了农药制剂水性化的发展趋势,避免了使用大量甲苯、二甲苯等有机溶剂,提高了环境相容性,对作业者安全,符合节能减排的发展方向。水分散粒剂主要由农药有效成分、分散剂、润湿剂、粘结剂、崩解剂和填料组成,入水后能迅速崩解、分散,形成高悬浮分散体系。

(三)纳米载药系统

    纳米载药系统是纳米载药系统是纳米技术在药物输送、控释方面的主要应用形式,它是指采用适当的药剂学技术和方法,将药物分散、包封、吸附于聚合物粒子内部或表面,制成粒径在 1~1000nm 范围的胶态给药系统,主要有纳米粒、纳米球、纳米囊等基本形式。与传统剂型相比,纳米载药系统具有一定的缓释功能,可以提高药物生物利用度,增加药物稳定性,降低毒副作用,减少用药量等是一种非常有前途的给药体系。近年来,随着蛋白质、多肽类、免疫调节剂及疫苗等生物大分子药物的广泛应用,载药纳米微粒系统得到了更广泛的关注。

二、技术对比

    目前市场上氯虫苯甲酰胺主要为悬浮液。未见氯虫苯甲酰胺水分散纳米复合粒剂的报道。针对目前氯虫苯甲酰胺现状,融合纳米技术和水分散制剂优点,将氯虫苯甲酰胺包封或者负载于纳米材料,并采用 “湿法”工艺,通过等粒径喷雾造粒技术制得崩解分散型水分散粒剂,与传统悬浮型氯虫苯甲酰胺制剂相比,本发明具有缓释长效、耐水解、耐光解、流失率低、毒性低、安全性高、使用成本低、环境相容性好等独特优势。

    本发明制备的氯虫苯甲酰胺纳米复合粒剂克服了传统乳油型制剂对环境的危害,同时润湿性好、崩解速度快、分散性好、悬浮率高、热稳定性好,用于田间虫害防治,缓释性好、流失率低、残留小、毒性低,适宜大面积推广应用。

     相对于现有技术,本发明具有如下优点:

(1)明显的控制缓释功能,延长了相同剂量农药的持效期,提高了农药的利用率,减少了用药量,从而降低了农药成本和农药对环境的污染;
(2)能降低流失率和药残留、抑制害虫产生抗药性、提高利用度,体现出“高效”特点;
(3)粒径小,表面张力低,具有极好的渗透性、润湿性、流平性和流变性,可直接渗入植物的微细孔道中,使农药高度分散;
(4)抑制了环境因素,如光、雨水、微生物、热等对药物的分解,并减少流失,提高药剂本身的稳定性;
(5)应用先进的等粒径造粒工艺,优化氯虫苯甲酰胺水分散纳米复合粒剂的微观结构,使其更能满足水中瞬间崩解的要求,具有显著的工艺技术优势。