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生物医药
柚皮素抗肝纤维化技术

项目概况：

    肝纤维化是各种慢性肝病共同的病理基础和肝硬化乃至肝癌的重要中间环节，目前国内外尚无理想的抗肝纤维化药物，寻求有效的抗肝纤维化药物对防治肝硬化乃至肝癌具有十分重要的临床价值。肝纤维化的形成过程受多种细胞因子的调节，其中TGF-β是现知最强的肝纤维化促进因子。深入研究TGF-β信号通路的细节，选择性的阻断TGF-β的病理效应是药物服务于临床的关键。

    本项目以TGF-β信号通路为基础筛选抗肝纤维化的中药黄酮类化合物，发现柚皮素是一个同时作用于TGF-β信号通路中对细胞生长起相反作用的Smad3和AKT 2个靶点的小分子化合物，调整柚皮素的剂量可以选择性的起到既抗肝纤维化又抑制肿瘤细胞增值的双重治疗作用。

    动物实验结果表明，柚皮素经口给药对小鼠肝癌H22的生长抑制率可维持在35-55%之间，且无抗肿瘤化疗药物的系统毒性及停药后肿瘤反跳生长现象。柚皮素纯度可达98%以上，不论经口或静脉给药均未在动物中发现有任何毒性，其抗肝纤维化及抗肿瘤的疗效确切，作用机制明确。

技术创新点：

    将柚皮素开发成治疗肝纤维化的药物属国内首创，为肝病提供了一种新的治疗手段。

主要应用范围：

    治疗肝纤维化，进而预防肝癌和肝硬化。

市场情况：

    将柚皮素开发为治疗肝纤维化的药物，不仅对阻止肝纤维化患者发展为肝硬化乃至肝癌有重要临床意义，对研究肝纤维化的病因及推动中药现代化进程也将有重要指导意义，同时也对肿瘤有潜在的治疗或辅助治疗作用，对其抗肿瘤机制的深入研究，有可能带来肿瘤治疗的新思路。投入生产后每年销售额可达到4000万元。

合作方式：合作开发
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