生物医药
吡草醚水分散纳米复合粒剂生产技术
一、背景技术农药在农业生产中的广泛应用，在提高农产品的产量与质量方面作出了巨大贡献，为人类粮食供给提供了重要保障。农药原药，除少数可以直接使用外，绝大多数必须通过一定的加工过程形成制剂，才能够应用。吡草醚属3-位芳基吡唑类除草剂，由日本农药株式会社在上世纪80年代开发，为原卟啉原氧化酶抑制剂。吡草醚用作谷物田除草剂，极低的用量（0.4~0.6克有效成分/亩）就能快速防除多种疑难阔叶杂草（如猪殃殃和繁缕等），芽后应用具有很高的选择性，对大麦、小麦等作物高度安全，对后茬作物无残留影响。 将纳米技术与农药研制相结合，形成了一个新兴的纳米农药研究领域。纳米农药的出现，不仅显著降低了用药量，提高了药效，在使用经济性上也获得突破，真正体现了使用浓度低、杀虫防病广谱、病虫害不易产生抗药性、对人畜低毒、农药残留少、环境污染小等诸多优点。目前，纳米农药剂型的种类主要有纳米悬浮剂、纳米粒载药剂型、纳米生物农药等。 水分散粒剂是上世纪80年代发展起来一种农药新剂型，是当今农药制剂中综合性能最全面和最完善的产品，被认定为 21 世纪最具有生命力的剂型之一。水分散粒剂是将农药制成一种干的、无粉尘的、能够自由流动，而又容易在水中扩散的一种农药剂型。与其他农药剂型相比，水分散粒剂顺应了农药制剂水性化的发展趋势，避免了使用大量甲苯、二甲苯等有机溶剂，提高了环境相容性，对作业者安全，符合节能减排的发展方向。水分散粒剂主要由农药有效成分、分散剂、润湿剂、粘结剂、崩解剂和填料组成，入水后能迅速崩解、分散，形成高悬浮分散体系。 将微囊或纳米囊载药剂型复配成水分散粒剂（即将农药用微囊或纳米囊包封），在降低有效成分分解率、缓释长效、降低药害、构建农药混剂方面显示出独特的优势。目前，吡草醚亚微米和纳米悬浮剂（EP94-116027）的专利技术已经出现。同时，利用粘土、有机膨润土和凹凸棒土作为组分之一开发出吡草醚粒剂的专利技术（JP90-43542、JP90-170989）以及纳米吡草醚制剂（JP1998-303701）的专利技术也已被公开。国际、国内更多是立足于在吡草醚复配方面申请专利技术，例如WO1999-EP5800、WO1999-EP4055、WO1998-EP3472、WO95-FR1487、EP94-420142、EP93-116635、DE1999-19947918、DE1999-19958381、DE1999-19911165、DE1999-19951428、DE1998-19842894、DE96-19638887、DE96-19650955、JP2000-50489、JP95-227418、JP95-19653、JP94-14782、PCT/EP1998/003472、PCT/EP1998/001417、CN101632372A、CN1725952A、CN1713820A等公开专利。 二、技术对比涉及吡草醚国外登记的剂型主要以乳油和悬浮剂为主，大多数公开的关于吡草醚制剂的专利技术也都是围绕这两种类剂型展开的。然而，目前还尚未见有关吡草醚水分散粒剂的产品登记，特别是将纳米技术应用于吡草醚水分散粒剂研制方面，除了本课题组成员申请了相关的专利技术外，尚未见国内有类似的专利技术报道。本发明制备的吡草醚水分散纳米复合粒剂具有缓释长效、流失率低、使用成本低、环境相容性好等独特优势，能够用于麦田、玉米田、耕田、非耕田以及棉田除草，且制备工艺简单，适宜工业化生产和大面积推广应用。 相对于现有技术，本发明具有如下优点： （1）明显降低吡草醚单位面积的使用成本，减少投入并提高产量，增加农民收入，促进农业经济的发展； （2）能降低流失率和药残留、抑制杂草产生抗药性、提高利用度，体现出“高效”特点； （3）剂型设计的水性化避免使用有机溶剂，减少有毒溶剂的排放，赋予更高的环境相容性，特色显著； （4）应用先进的等粒径造粒工艺，优化吡草醚水分散纳米复合粒剂的微观结构，使其更能满足水中瞬间崩解的要求，具有显著的工艺技术优势。 三、制备工艺吡草醚水分散纳米复合粒剂的制备工艺过程示意图如下： |
