生物医药
阿维菌素水分散纳米复合粒剂生产技术
一、背景技术（一）阿维菌素阿维菌素是土壤微生物灰色链霉素的发酵代谢产物，是一种新型农畜两用的抗生素，对果树、蔬菜、花卉、棉花、烟草等植物上的害螨、小菜蛾、棉铃虫等10个目80多种害虫有特效，已广泛地应用于兽医临床，被认为是目前世界上防效最好、发展最快、应用最广的生物源农药之一。现有的专利技术公开的阿维菌素的主要为乳油型，其作为农药的一个传统剂型，防治效果尚可，但存在以下问题：（1）含有大量甲苯、二甲苯等有机溶剂，环境污染大； （2）无控释效果、对靶向物的粘附性差，致使农药的生物利用率低，有效期短； （3）易光照分解、易水解、导致药效降低； （4）使用时需水稀释成乳液，有效成份属微米级分散，分散性性差，有效利用率低，致使农药用量大，造成成本升高，农药残留大，严重影响农产品的品质。 （二）水分散粒剂水分散粒剂是上世纪80年代发展起来一种农药新剂型，是当今农药制剂中综合性能最全面和最完善的产品，被认定为 21 世纪最具有生命力的剂型之一。水分散粒剂是将农药制成一种干的、无粉尘的、能够自由流动，而又容易在水中扩散的一种农药剂型。与其他农药剂型相比，水分散粒剂顺应了农药制剂水性化的发展趋势，避免了使用大量甲苯、二甲苯等有机溶剂，提高了环境相容性，对作业者安全，符合节能减排的发展方向。水分散粒剂主要由农药有效成分、分散剂、润湿剂、粘结剂、崩解剂和填料组成，入水后能迅速崩解、分散，形成高悬浮分散体系。（三）纳米载药系统纳米载药系统是纳米载药系统是纳米技术在药物输送、控释方面的主要应用形式，它是指采用适当的药剂学技术和方法，将药物分散、包封、吸附于聚合物粒子内部或表面，制成粒径在 1~1000nm 范围的胶态给药系统，主要有纳米粒、纳米球、纳米囊等基本形式。与传统剂型相比，纳米载药系统具有一定的缓释功能,可以提高药物生物利用度，增加药物稳定性，降低毒副作用，减少用药量等是一种非常有前途的给药体系。近年来，随着蛋白质、多肽类、免疫调节剂及疫苗等生物大分子药物的广泛应用，载药纳米微粒系统得到了更广泛的关注。二、技术对比针对目前阿维菌素现状，融合纳米技术和水分散制剂优点，将阿维菌素包封或者负载于纳米材料，并采用 “湿法”工艺，通过等粒径喷雾造粒技术制得崩解分散型水分散粒剂， 与传统乳油型阿维菌素，具有缓释长效、耐水解、耐光解、流失率低、毒性低、安全性高、使用成本低、环境相容性好等独特优势。本发明制备的阿维菌素纳米复合粒剂与传统剂型相比，具有缓释长效、耐水解、耐光解、流失率低、毒性低、安全性高、使用成本低、环境相容性好等独特优势，可广泛用于农田、果园 、菜地中多种虫害，具有重要的应用价值。 相对于现有技术，本发明具有如下优点： （1）明显的控制缓释功能，延长了相同剂量农药的持效期，提高了农药的利用率，减少了用药量，从而降低了农药成本和农药对环境的污染； （2）能降低流失率和药残留、抑制杂草产生抗药性、提高利用度，体现出“高效”特点； （3）剂型设计的水性化避免使用有机溶剂，减少有毒溶剂的排放，赋予更高的环境相容性，特色显著； （4）粒径小，表面张力低，具有极好的渗透性、润湿性、流平性和流变性，可直接渗入植物的微细孔道中，使农药高度分散； （5）抑制了环境因素，如光、雨水、微生物、热等对药物的分解，并减少流失，提高药剂本身的稳定性； （6）应用先进的等粒径造粒工艺，优化阿维菌素水分散纳米复合粒剂的微观结构，使其更能满足水中瞬间崩解的要求，具有显著的工艺技术优势。 |
